Dabigatran

Dabigatran è un anticoagulante più recente. Quando usarlo e quali effetti collaterali può avere, leggerlo qui!

Dabigatran

L'ingrediente attivo dabigatran è un anticoagulante più recente. A causa della modalità di azione e prendendo come capsula si riferisce alle anticoagulanti più recenti, come Dabigatran come "anticoagulanti orali dirette" (Doak). Qui puoi leggere tutto ciò che è interessante sugli effetti di Dabigatran, sulla sua applicazione e sui possibili effetti collaterali.

È così che lavora Dabigatran

L'anticoagulante è (come il cosiddetto "pro-farmaco") come un precursore - chiamato dabigatran etexilato - occupati e solo nel corpo nella forma attiva, dabigatran convertito. In questa forma, il farmaco inibisce la coagulazione del sangue bloccando un'importante proteina chiave (trombina).

coagulazione del sangue

Normalmente, la coagulazione del sangue scorre circa in un vaso sanguigno danneggiato come un processo a cascata (chiamato "cascata coagulativa") da: Le circolanti piastrine (trombociti) rilevano danno tissutale e collegarlo, in modo che siano attivati. Quando vengono attivate, le piastrine rilasciano numerosi messaggeri che attraggono più piastrine. Il coagulo di sangue risultante costringe il vaso sanguigno, riducendo così la perdita di sangue. Questa prima parte dell'emostasi è chiamata emostasi primaria e provoca un'occlusione vascolare rapida ma non molto stabile.

Nella fase successiva, "emostasi secondaria" si inserisce in: il fattore di coagulazione attivo la trombina è formata da una proteina precursore inattiva (protrombina). Converte il sangue per rimuovere disciolti singole proteine ​​(fibrinogeno) in lunghi fili di fibrina, che servono come un adesivo reticolato solido, il che rende il vasoocclusive precedentemente instabile meccanicamente stabile. Include anche altre piastrine e globuli rossi (eritrociti) inclusi.

Modalità d'azione di dabigatran

Il principio attivo dabigatran inibisce specificamente la trombina del fattore di coagulazione, che non provoca danni alla fibrina.

E 'importante quando anticoagulazione con dabigatran o altri agenti di trovare sempre una mediocrità - coagulazione è eccessivamente inibito, il paziente può morire per emorragia interna più piccolo; se l'abilità di coagulazione è troppo forte, i coaguli di sangue si formano troppo velocemente, intasando vasi importanti come il cuore o il cervello. Questo può portare a infarti e ictus fatali.

Vantaggi e svantaggi dei nuovi anticoagulanti orali

Gli anticoagulanti più vecchi (eparina e cumarina) sono in uso da un po 'di tempo, ma di solito presentano svantaggi significativi rispetto ai nuovi anticoagulanti orali:

Le eparine che inibiscono indirettamente anche la trombina non vengono prese per via orale, quindi devono essere somministrate per iniezione. Le cumarine, che inibiscono la funzione della vitamina K (importante per la formazione dei fattori di coagulazione), possono essere assunte per via orale. Tuttavia, il loro effetto indiretto sulla coagulazione può variare notevolmente (a seconda, tra l'altro, del contenuto di vitamina K nella dieta). Pertanto, il valore di coagulazione (valore INR, precedentemente il valore Quick) deve essere determinato regolarmente e il dosaggio di cumarine deve essere adeguato di conseguenza.

Poiché Dabigatran agisce direttamente in base al dosaggio, il valore della coagulazione in un paziente ben regolato non deve essere misurato regolarmente. Uno svantaggio principale di Dabigatran è che non esiste un antidoto (antidoto) in caso di sovradosaggio. Al contrario, la protamina può essere iniettata nel sovradosaggio di eparina e somministrata vitamina K in caso di sovradosaggio di cumarina. Il produttore di dabigatran, tuttavia, ha già un antidoto nello sviluppo clinico (idarucizumab).

Assorbimento, degradazione ed escrezione di dabigatran

Dopo aver preso la capsula, l'etexilato profarmaco dabigatran è ripreso nell'intestino nel sangue e non convertito in dabigatran, il farmaco attivo. I livelli ematici più alti vengono raggiunti dopo mezz'ora. Assunzione con il cibo ritarda l'assunzione, ma non la riduce. Nel corpo, il principio attivo viene metabolizzato solo in piccole parti. Per la maggior parte, dabigatran viene escreto immodificato attraverso il rene con l'urina. Nel giro di mezza giornata la metà della quantità originale di principio attivo ha lasciato di nuovo il corpo.

Quando sarà usato Dabigatran?

L'anticoagulante Dabigatran è usato:

  • per il trattamento preventivo della trombosi nei pazienti dopo la sostituzione dell'anca o del ginocchio
  • per il trattamento e la prevenzione della trombosi venosa profonda (TVP) e dell'embolia polmonare (LE)

La durata dell'ingestione dipende dal tipo di trattamento. Dopo l'intervento, Dabigatran viene assunto per alcune settimane, per una prevenzione generale dei coaguli di sangue a lungo termine.

È così che viene usato Dabigatran

In generale, il principio attivo dabigatran viene assunto una o due volte al giorno, a dodici ore di distanza e con un bicchiere d'acqua, indipendentemente dai pasti.

Dopo un intervento chirurgico di sostituzione del ginocchio, 220 milligrammi di dabigatran vengono assunti una volta al giorno per dieci giorni al giorno. Dopo un intervento chirurgico di sostituzione dell'anca, questo periodo sarà esteso a 4-5 settimane.

I pazienti che hanno bisogno di prendere (TVP) ed embolia polmonare (EP) per la prevenzione della fibrillazione atriale o per il trattamento e la prevenzione di profonda dabigatran trombosi venosa, di solito ricevono 150 milligrammi di dabigatran due volte al giorno, vale a dire una dose totale giornaliera di 300 milligrammi.

Il dosaggio può essere ridotto dal medico, se è anziani (oltre 75 anni) è che la funzione renale è compromessa o comunque v'è un aumentato rischio di sanguinamento. In questi casi, Dabigatran 110 mg due volte al giorno sono per lo più comuni.

Quali sono gli effetti collaterali di Dabigatran?

L'ingrediente attivo dabigatran può innescare nelle urine in una delle decine a centinaia di pazienti sperimentato reazioni avverse da farmaci come l'anemia, sangue dal naso, sanguinamento nel tratto gastrointestinale, dolori addominali, diarrea, nausea, alterazione della funzionalità epatica, sanguinamento della pelle e del sangue.

Inoltre, presentarsi in uno dei cento a mille pazienti trattati gli effetti collaterali di dabigatran quali reazioni di ipersensibilità, rash cutaneo, prurito, lividi della pelle, sanguinamento, tosse con sangue, ulcere dello stomaco, bruciore di stomaco, vomito e sanguinamento nelle articolazioni.

Che cosa dovrebbe essere preso in considerazione quando si prende Dabigatran?

L'uso combinato di dabigatran con altri anticoagulanti (come eparine, cumarine e agenti antipiastrinici) non dovrebbe essere fatto come questo può causare la coagulazione è eccessivamente inibita. Un cambiamento da uno all'altro un anticoagulante dovrebbe essere fatto solo da un medico esperto.

Non steroidei farmaci anti-infiammatori (FANS), che, come un anticoagulante (acido acetilsalicilico - ASA) e antidolorifici (ibuprofene, diclofenac) vengono applicate ad aumentare ad una singola dose non sostanzialmente il rischio di sanguinamento, secondo le istruzioni del produttore. Tuttavia, una precauzione dovrebbe essere usato al posto di altri antidolorifici come il paracetamolo, se possibile.

Dabigatran è trattenuto da cosiddetti P-glicoproteine ​​che sono responsabili per lo scarico di sostanze estranee come i farmaci nell'intestino in larga misura. Sono allo stesso tempo, però, gli altri ingredienti usati che inibiscono questa proteina raggiunge più dabigatran nel corpo e può portare ad overdose. Esempi di tali materiali sono agenti per problemi del ritmo cardiaco (verapamil, amiodarone, chinidina), antibiotici (azitromicina, claritromicina), il captopril antiipertensiva e ad alcuni ingredienti alimentari (piperina nel pepe nero, chinino in amaro limone / acqua tonica).

Dal momento che studi adeguati sulla sicurezza e l'efficacia di uso in gravidanza e durante l'allattamento sono disponibili, dabigatran non dovrebbe essere presa in questo momento. Lo stesso vale per i bambini e i giovani sotto i 18 anni.

Come ottenere farmaci con Dabigatran

Dabigatran è una prescrizione a tutti i dosaggi e può essere ottenuto presso la farmacia solo dopo prescrizione medica.

Da quando viene conosciuto Dabigatran?

L'anticoagulante è stato sviluppato dalla società farmaceutica Boehringer Ingelheim-nel 1990 e clinicamente testato. Nel 2008 è stato dabigatran concesso l'approvazione nell'UE.


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