Imatinib

Il principio attivo imatinib è usato per trattare alcuni tipi di cancro, in particolare la leucemia mieloide cronica. Leggi di più!

Imatinib

L'ingrediente attivo imatinib è usato per trattare alcune forme di tumore del sangue (leucemia mieloide cronica, LMC) e altri tumori. Funziona solo con quelle cellule tumorali in cui un enzima (chinasi) è così cambiato che le cellule possono crescere inesorabilmente. Qui troverai tutto ciò che devi sapere su Imatinib: effetti, uso, effetti collaterali ed effetti collaterali.

Ecco come funziona Imatinib

Nel corpo è strettamente regolato quali cellule si moltiplicano e quando devono morire. La maggior parte dei tessuti del corpo si rigenerano continuamente per essere in grado di soddisfare lo stress costante. Altri tessuti, come il tessuto nervoso, non si dividono e si rinnovano sostanzialmente.

Prima della divisione cellulare, il materiale genetico (costituito dai 46 cromosomi) deve essere raddoppiato e diviso in parti uguali tra le due cellule figlie. Se si verificano errori e non vengono riparati, può portare al cancro. Questo avviene anche una particolare forma di cancro del sangue, la leucemia mieloide cronica cromosoma Philadelphia-positivi: L'errore in questa malattia significa che una divisione promotore enzima cella (chiamato una tirosina chinasi), è iperattiva e divisione dei globuli bianchi (specialmente i cosiddetti granulociti). Tuttavia, le cellule risultanti spesso non sono completamente mature e non possono svolgere il loro compito nel sangue. Questa eccessiva presenza di globuli bianchi porta anche al nome della malattia: "Leucemia" si traduce come "sangue bianco".

Gli inibitori della chinasi come imatinib inibiscono la tirosina chinasi, che downregola l'enzima iperattivo e funziona in modo simile alle cellule sane. Poiché le cellule sane non hanno questo enzima patologicamente alterato, imatinib funziona solo con le cellule tumorali. Il rischio di effetti collaterali è quindi inferiore a quello dei farmaci oncologici più anziani (chemioterapici) che generalmente funzionano contro le cellule che si dividono rapidamente (cellule sane o cellule tumorali).

Assorbimento, rottura ed escrezione di imatinib

Dopo l'ingestione, imatinib viene assorbito nel sangue attraverso la mucosa intestinale e raggiunge le cellule malate attraverso le proteine ​​di trasporto nel sangue. Nel fegato, il farmaco viene parzialmente convertito, con il principale prodotto di conversione ancora efficace contro le cellule cancerose. Circa tre quarti del principio attivo viene convertito e degradato. I prodotti di degradazione e l'imatinib invariato sono escreti principalmente con le feci. Dopo una settimana, solo circa un quinto del farmaco rimane nel corpo.

Quando viene utilizzato imatinib?

L'imatinib farmaco è usato per trattare di nuova diagnosi cromosoma Philadelphia-positivi leucemia mieloide cronica, se vengono soddisfatte determinate condizioni (ad esempio, che un trapianto di midollo osseo non è possibile o il trattamento con interferone non ha avuto successo).

Imatinib può anche essere somministrato in altri tumori se le cellule malate possiedono la chinasi iperattiva. Questo può essere il caso, ad esempio, nella leucemia linfocitica acuta (imatinib trattamento recidiva), altri disturbi del midollo osseo, così come stromale rare e maligne del tratto gastrointestinale (tumore gastrointestinale stromale).

La durata del trattamento con imatinib dipende dal tipo e dalla gravità della malattia ed è determinata dal medico. Nella maggior parte dei casi, la terapia con imatinib è un trattamento a lungo termine per sopprimere la crescita e soprattutto la diffusione del tumore.

Quindi viene usato imatinib

Il principio attivo imatinib è assunto sotto forma di compresse. Il dosaggio è di solito da 400 a 600 milligrammi di imatinib una volta al giorno per un pasto con un bicchiere d'acqua. In casi particolarmente gravi di malattia o riacutizzazione della malattia, 800 milligrammi suddivisi in due dosi (mattina e sera) vengono assunti durante i pasti.

I bambini ricevono dosi giornaliere di imatinib corrispondentemente più basse. tablet Glivec può pestate per i pazienti con disfagia e bambini sotto i sei anni, sospeso in acqua ferma o succo di mela e bere.

Quali sono gli effetti collaterali di Imatinib?

Gli effetti indesiderati più comunemente riportati con imatinib oltre il dieci per cento dei pazienti sono lieve nausea, vomito, diarrea, dolori addominali, mal di testa, affaticamento, spasmi muscolari e dolore e arrossamento. Può anche formare accumuli di acqua nel tessuto, specialmente intorno agli occhi e nelle gambe. Altri effetti collaterali comuni includono anemia e una riduzione della conta piastrinica, perdita di appetito, insonnia, vertigini, parestesie, disturbi del gusto, gli occhi acquosi o secchi, congiuntivite, visione offuscata e improvviso arrossamento della pelle ( "flush").

Che cosa dovrebbe essere preso in considerazione quando si prende Imatinib?

Poiché imatinib è degradata nella enzimi epatici che degradano principi attivi ulteriormente, ci possono (anche se le entrate in tempi diversi fatto) essere interazioni con l'applicazione simultanea. Qui, alcuni farmaci possono inibire la degradazione della imatinib, come ad esempio vari antibiotici (eritromicina, claritromicina), farmaci anti-HIV (ritonavir, saquinavir) e mezzi per infezioni fungine (ketoconazolo, itraconazolo).

Altri farmaci accelerano la disgregazione di imatinib, che riduce il farmaco per il cancro o non funziona affatto. Tali farmaci sono, ad esempio, i glucocorticoidi ( "cortisone", come desametasone) e farmaci epilessia (fenitoina, carbamazepina, fenobarbital).

I pazienti con disturbi della coagulazione cumarine come warfarin o warfarin ottiene sarà in gran parte convertiti in eparine durante il trattamento con imatinib. Eparine, che deve essere a differenza di cumarina compresse Bagnate, può essere rapidamente disattivato l'antidoto per il sanguinamento dal medico.

Durante il trattamento con imatinib, i pazienti devono usare cautela nel maneggiare macchinari pesanti e veicoli a motore.

Imatinib non deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento perché il farmaco può danneggiare il bambino. Le donne in età fertile devono fornire contraccezione adeguata durante il trattamento.

I bambini di età superiore ai due anni e i pazienti con disfunzione epatica devono ricevere imatinib ad una dose corrispondentemente bassa.

Come ottenere farmaci con imatinib

I preparati contenenti il ​​principio attivo imatinib sono disponibili in qualsiasi dosaggio e dimensione della confezione.

Da quando è conosciuto Imatinib?

L'inibitore della chinasi imatinib, sviluppato dalla società farmaceutica Novartis, è stato lanciato nell'Unione europea (UE) nel 2001. Gli studi hanno dimostrato che circa raddoppiato con la preparazione del tasso di sopravvivenza a cinque anni nei pazienti con leucemia mieloide cronica. Con questo argomento, il produttore originale ha giustificato il prezzo estremamente alto di imatinib. Dal 2013 sono disponibili nell'Unione europea farmaci generici più economici con il principio attivo imatinib ha ammesso.


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