Levodopa

La levodopa è un precursore della dopamina messaggera del corpo. Viene utilizzato principalmente per il trattamento del morbo di parkinson. Maggiori informazioni su levodopa!

Levodopa

L'ingrediente attivo levodopa è un precursore della sostanza messaggera dopamina nel cervello. Come un cosiddetto "profarmaco", viene prima convertito in dopamina efficace nel cervello. È protetto dall'associazione con altri agenti come benserazide o carbidopa da degradazione prematura. Qui leggi tutto ciò che vale la pena conoscere l'effetto e l'applicazione di levodopa, effetti collaterali e interazioni.

Ecco come funziona Levodopa

La sostanza messaggera dopamina è usata nel cervello per segnalare le cellule nervose, specialmente quelle coinvolte nel controllo del movimento. Una regione importante per questo è la "substantia nigra" (in latino "materia nera") nel mesencefalo. Se i neuroni produttori di dopamina muoiono lì, si verifica la malattia di Parkinson.

La produzione di dopamina nel corpo avviene dall'amminoacido naturale (blocco di proteine) Tyrosin. Questo viene convertito nella levodopa intermedia e poi ulteriormente nella dopamina. La dopamina stessa non può essere somministrata ai malati di Parkinson perché non può attraversare la barriera emato-encefalica. Inoltre, porterebbe a molti effetti collaterali periferici (che colpiscono il corpo). Questi due problemi vengono aggirati nel trattamento con levodopa - è un precursore, quindi non funziona in un primo momento, può attraversare la barriera emato-encefalica e viene rapidamente convertito nel cervello in dopamina.

Se la levodopa veniva somministrata da sola, si convertiva in dopamina prima di raggiungere il cervello. Questo è evitato prendendo il principio attivo in combinazione con carbidopa o benserazide. Poiché entrambe le sostanze non possono attraversare la barriera emato-encefalica, la sola levodopa entra nel sistema nervoso centrale e può essere convertita in dopamina.

Ingestione, rottura ed escrezione di levodopa

La levodopa viene assorbita nel sangue dopo l'ingestione nella parte superiore dell'intestino tenue. Dopo circa un'ora, vengono raggiunti i livelli ematici più alti quando vengono assunti prima o dopo un pasto (a digiuno). La levodopa entra nel cervello attraverso il flusso sanguigno, dove viene convertita in dopamina e può agire nei suoi punti di attracco (i recettori). Viene quindi degradato come la dopamina naturale.

Nel caso di medicinali che hanno anche aggiunto entacapone in aggiunta a levodopa e benserazide, quest'ultimo contrasta la degradazione della dopamina. Questo prolunga la durata dell'azione del farmaco.

La levodopa viene rapidamente decomposta ed escreta. Circa un'ora e mezza dopo l'ingestione, metà del principio attivo ha già lasciato il corpo. Pertanto, l'ingrediente attivo deve essere assunto durante il giorno.

Quando sarà usata la levodopa?

Una delle indicazioni di levodopa è la malattia di Parkinson (paralisi da agitazione). È accompagnato da tremore (tremore), rigidità muscolare (rigore) e attività fisica (bradicinesina) o immobilità (acinesia).

Questi sintomi di Parkinson possono anche essere causati da avvelenamento, infiammazione del cervello e "arteriosclerosi". Anche questi casi possono essere trattati con il farmaco anti-Parkinson.

Al contrario, i sintomi del morbo di Parkinson che si verificano a seguito del trattamento con farmaci come i neurolettici (antipsicotici) non devono essere trattati con levodopa. Invece, l'agente causale dovrebbe essere cambiato il più lontano possibile in caso di grave sofferenza.

La seconda applicazione di levodopa è la sindrome delle gambe senza riposo (RLS), ma prima di una carenza di ferro deve essere esclusa.

Poiché i sintomi in entrambi i casi sono attenuati solo sintomaticamente, il trattamento è sempre più lungo termine.

Ecco come viene usata la levodopa

Il principio attivo viene solitamente utilizzato come compressa. La dose giornaliera totale non deve superare gli 800 milligrammi di levodopa (in associazione con benserazide o carbidopa) e viene somministrata su quattro dosi per tutto il giorno al fine di raggiungere il livello ematico più costante possibile.

Il dosaggio è "strisciante" aumentato, così lentamente aumentato fino a quando non si trova la quantità ottimale di principio attivo. Pertanto, gli effetti collaterali che si verificano sempre più all'inizio sono ridotti.

Si prende non più tardi di mezz'ora prima o un'ora dopo un pasto, poiché la levodopa viene assorbita meglio.

Anche per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo, il dosaggio è impostato individualmente.

Quali sono gli effetti collaterali della levodopa?

Gli effetti collaterali marcati di levodopa sul sistema cardiovascolare e sul tratto gastrointestinale sono ridotti dall'associazione con benserazide o carbidopa.

Nondimeno, oltre il dieci per cento dei pazienti presenta perdita di appetito, disturbi del sonno, depressione, nausea, vomito, diarrea e un cambiamento nei livelli degli enzimi epatici. Dopo un trattamento prolungato, può verificarsi un cosiddetto "fenomeno ON-OFF" in cui la mobilità del paziente causata dalla levodopa cambia rapidamente in immobilità.

A cosa dovresti prestare attenzione quando prendi Levodopa?

L'ingestione di levodopa con altri principi attivi può portare a interazioni che influenzano l'efficacia del trattamento.

Gli antipsicotici (chiamati anche neurolettici), che bloccano una certa forma di attracco della dopamina nel cervello (recettore D2), possono ridurre gli effetti della levodopa e persino peggiorare i sintomi del Parkinson. Esempi di tali antagonisti del recettore D2 sono aloperidolo e clorpromazina.

Alcuni farmaci antidepressivi che rallentano i metaboliti del cervello (monoamino ossidasi / inibitori delle MAO) possono portare a crisi ipertensive potenzialmente letali. Pertanto, la terapia con levodopa deve essere iniziata non prima di due settimane dopo la sospensione dell'inibitore delle MAO.

Allo stesso modo, altri agenti di stimolazione circolatoria (come agenti per la terapia dell'asma e il trattamento di ADHD) possono sovraccaricare il sistema cardiovascolare. La terapia deve quindi essere attentamente monitorata da un medico. Lo stesso vale per la combinazione di farmaci per la pressione alta e levodopa.

Poiché la levodopa viene assorbita nell'intestino come amminoacidi (blocchi di proteine), l'assunzione concomitante di un pasto ricco di proteine ​​(carne, uova) può ostacolare l'assorbimento della sostanza attiva.

Durante la gravidanza e l'allattamento, il principio attivo non deve essere preso - negli esperimenti sugli animali, ha mostrato un effetto dannoso sulla prole.

Come ottenere farmaci con levodopa

Tutti i farmaci contenenti il ​​principio attivo levodopa richiedono una prescrizione.

Da quando è conosciuta la levodopa?

Il farmaco levodopa era già usato negli anni '50 dall'allora premio Nobel svedese Arvid Carlsson per il trattamento di animali affetti da malattie tipo Parkinson. Nel corso del prossimo decennio, anche la levodopa è stata testata sugli esseri umani. Il campo di applicazione è stato esteso, ad esempio, alla terapia dell'avvelenamento da manganese e della malattia europea del sonno.

Levodopa è stato ufficialmente approvato nel 1973 per il trattamento del morbo di Parkinson su richiesta della società farmaceutica Hoffmann-La Roche. Il principio attivo può essere utilizzato anche nella sindrome delle gambe senza riposo. Dal momento che la protezione del brevetto è scaduta nel frattempo, oggi ci sono molti generici levodopa.


Ti Piace? Condividi Con Gli Amici: