Tacrolimus

Tacrolimus sopprime il sistema immunitario. Il farmaco viene utilizzato dopo trapianti di organi e malattie autoimmuni. Leggi di più!

Tacrolimus

L'ingrediente attivo tacrolimus è un prodotto naturale del cosiddetto tipo macrolide-lattone ed è stato scoperto nei batteri del suolo. Sopprime il sistema immunitario, quindi è un immunosoppressore. È usato per prevenire reazioni di rigetto dopo trapianto di organi e in malattie autoimmuni come la dermatite atopica. Qui puoi leggere tutto ciò che vale la pena conoscere sul tacrolimus immunosoppressore: modalità di azione, forme di applicazione ed effetti collaterali.

Questo è il modo in cui tacrolimus funziona

La funzione del sistema immunitario nel corpo umano è principalmente mediata dai globuli bianchi circolanti nel sangue. Un sottogruppo di questi leucociti sono le cosiddette cellule T o linfociti T. Questi migrano dopo la loro formazione nel midollo osseo attraverso il flusso sanguigno al timo (ghiandola dietro lo sterno) a maturare lì. In tal modo, "imparano" a distinguere il proprio corpo dalle strutture non corporee. Queste strutture aliene possono essere, per esempio, cellule del corpo che sono infettate da virus e quindi trasportano proteine ​​estranee sulla loro superficie. Ma anche gli organi umani, che provengono da altri esseri umani (trapianti di organi), possono essere riconosciuti dalle cellule immunitarie come estranei.

Poiché tutti i corpi estranei sono considerati potenzialmente dannosi per l'organismo, le cellule T servono a dare inizio a una reazione di difesa dopo il riconoscimento di queste strutture estranee. Essi producono dopo l'attivazione - che il riconoscimento delle strutture estere - diversi messaggeri chiamato citochine come l'interleuchina (IL), interferoni (IF) e il fattore di necrosi tumorale (TNF). Questo meccanismo avvia la reazione di difesa del sistema immunitario contro, per esempio, l'organo trapiantato.

Immunosoppressore tacrolimus impedito il rilascio di citochine nelle cellule T - l'attivazione del sistema immunitario viene omesso.

Assorbimento, rottura ed escrezione di tacrolimus

Dopo la cattura di tacrolimus come una compressa, capsula o sospensione bere dell'ingrediente attivo attraverso il tratto gastrointestinale viene assorbito nel sangue. Dopo una o tre ore, vengono impostati i livelli ematici più alti. Della dose totale assunta, circa un quarto raggiunge il sistema circolatorio principale. Il principio attivo è già degradato nella parete intestinale in parte, dopo l'assorbimento nel sangue è ulteriormente degradata nel fegato. La cosiddetta emivita - il tempo dopo il quale la metà della quantità di farmaco registrato viene escreto - varia con tacrolimus tra undici e 15 ore. L'escrezione avviene principalmente attraverso la bile con la sedia.

Quando viene usato tacrolimus?

Il principio attivo tacrolimus è approvato per la prevenzione e il trattamento delle reazioni di rigetto dopo trapianto di fegato, rene o cuore.

Quando unguento tacrolimus, l'ingrediente attivo per la terapia di mantenimento o per il trattamento di un razzo, in pazienti con eczema atopico (neurodermatite) viene utilizzato in casi medi e pesanti.

L'uso del tacrolimus è di solito a lungo termine per tutta la vita. Per il trattamento esterno della dermatite atopica, la durata del trattamento dipende dal decorso della malattia.

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È così che viene usato tacrolimus

Il principio attivo tacrolimus viene solitamente somministrato all'inizio dell'uso interno sotto controllo medico. Il medico controlla l'assunzione di tacrolimus individuale nel corpo e misura i livelli ematici di immunosoppressore per diversi giorni. Questo ti permetterà di calcolare la dose giornaliera di tacrolimus. Il medico le ha prescritto una forma farmaceutica non ritardato (cioè senza rilascio prolungato), dovrebbero essere presi tacrolimus mattina e sera. Quando si prescrive una forma a rilascio ritardato del farmaco deve essere assunto solo al mattino. Tacrolimus deve essere assunto a stomaco vuoto un'ora prima o due o tre ore dopo un pasto con un bicchiere d'acqua. L'assunzione simultanea di cibo inibisce l'assorbimento di tacrolimus nel sangue.

L'unguento Tacrolimus deve essere usato due volte al giorno all'inizio del trattamento. Dopo un significativo miglioramento dei sintomi, l'applicazione può essere ridotta a una volta al giorno.

Quali effetti collaterali ha il tacrolimus?

Gli effetti collaterali si verificano soprattutto se assunti come compresse, capsule o sospensione da bere; Il trattamento con un unguento di tacrolimus nella maggior parte dei casi causa solo irritazione locale.

Durante la terapia con tacrolimus, i pazienti mostrano più del dieci per cento di effetti avversi farmaco, come la glicemia alta, alti livelli di potassio nel sangue, diabete, insonnia, tremori, mal di testa, ipertensione, nausea, diarrea e disfunzione renale.

Spesso seguenti effetti collaterali tacrolimus si verificano: anemia, bassi livelli di elettroliti nel sangue, diminuzione dell'appetito, lipidi nel sangue elevati, confusione, ansia, incubi, depressione o altri disturbi mentali, convulsioni, parestesia, dolore neuropatico, visione offuscata, tinnito, palpitazioni, sanguinamento, disturbi della coagulazione del sangue la formazione di coaguli, mancanza di respiro, tosse, mal di gola, infiammazione del tratto gastrointestinale, dolori addominali, vomito, costipazione, indigestione, l'epatite, fegato anomalie dei test di funzionalità, sudorazione, prurito, eruzioni cutanee, e dolori muscolari e articolari.

Cosa dovrebbe essere preso in considerazione quando si assume tacrolimus?

Dal momento che i livelli di tacrolimus è fondamentale per l'efficacia del immunosoppressore nel sangue, la preparazione non deve essere modificato durante il trattamento. Quindi deve sempre essere acquistato dalla stessa azienda.È necessario prestare particolare attenzione per garantire che non vi siano modifiche involontarie dalle forme di dosaggio a rilascio ritardato a rilascio ritardato ("rilascio prolungato") o viceversa. Se tale modifica è prevista, può essere eseguita solo sotto stretto controllo medico con un attento monitoraggio del livello di sangue di tacrolimus.

Il tacrolimus viene scisso nel fegato attraverso l'enzima del citocromo P450-3A4. Questo metabolizza anche numerosi altri principi attivi. Pertanto, può portare a cambiamenti dei livelli ematici quando assunto in concomitanza: alcuni farmaci possono accelerare il degrado del tacrolimus, altri lo ritardano, il che può avere un impatto importante sulla sua efficacia. L'elenco di questi farmaci è ampio, motivo per cui l'assunzione dovrebbe essere chiarita in singoli casi con il medico o il farmacista. Ad esempio, questo include antibiotici, agenti antifungini, infezione da HIV e rimedi erboristici come l'erba di San Giovanni.

L'assunzione di tacrolimus durante la gravidanza e l'allattamento deve essere evitato perché la situazione dei dati nel mondo non è sufficiente e hanno già dimostrato d'altra parte il bambino effetto mettere in pericolo prendendo l'immunosoppressore.

Tacrolimus è approvato per l'uso nei bambini, ma a dosaggio ridotto. Lo stesso vale per i pazienti con disfunzione epatica. Nei pazienti più anziani, di solito non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Come ottenere farmaci Tacrolimus

All'inizio del trattamento, il farmaco viene somministrato direttamente in ospedale. Per ulteriore trattamento o per il trattamento di eczema atopico con tacrolimus unguento il farmaco può essere acquistato con una prescrizione in una farmacia.

Da quando è conosciuto tacrolimus?

Il principio attivo tacrolimus era nel 1987 nel batterio del suolo Streptomyces tsukubaensis scoperto. E 'stato il secondo immunosoppressore molto efficace dopo rapamicina precedentemente scoperto (noto anche come sirolimus) nel 1975. Per la prima volta il farmaco è stato approvato nel 1994 negli Stati Uniti per il trattamento dei pazienti sottoposti a trapianto di fegato, e più tardi anche per i destinatari di altri organi di donatori. In Germania, il farmaco è stato approvato per la prima volta nel 1998. Ora ci sono molti generici con l'ingrediente attivo tacrolimus nel mercato tedesco.


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