Tamoxifene

Il tamoxifene blocca alcuni recettori ormonali ed è usato nel trattamento del cancro al seno. Leggi tutto sull'applicazione e gli effetti collaterali!

Tamoxifene

L'ingrediente attivo tamoxifene è usato nella terapia del cancro al seno. Agisce selettivamente sui siti di aggancio (recettori) degli ormoni sessuali femminili (estrogeno e progesterone) e quindi in grado di inibire la crescita di tumori ormono-dipendenti. Il tamoxifene ha un chiaro potenziale di effetti collaterali rispetto ad altri agenti per il trattamento del cancro. E 'quindi spesso usato per il trattamento del cancro al seno, in particolare in quanto la perdita di protezione del brevetto per l'anno 2002. Qui leggi tutto ciò che è importante per l'effetto del Tamoxifene, degli effetti collaterali e dell'applicazione.

È così che funziona Tamoxifen

femmina ormone estrogeno del corpo (anche: estrogeni) determina non solo il ciclo di donne, ma ha anche altre funzioni del corpo. Tra le altre cose, prevede ossa forti (la mancanza di estrogeni può portare a osteoporosi) e stimola il sistema immunitario. Essere distribuiti estrogeni nel corpo, passano attraverso il flusso sanguigno al tessuto bersaglio. Una volta lì, influenzano in modo specifico la cellula bersaglio e possono, tra le altre cose, stimolare la crescita cellulare. Se una cellula ha molti siti di attracco (i recettori) per gli estrogeni, è particolarmente sensibile all'ormone.

In gran parte dei tumori al seno c'è un numero maggiore di recettori di estrogeni. Le cellule già degenerate continueranno a crescere e dividersi, così la propagazione, ispirato al estrogeni naturali, provocando il tumore di crescere in maniera incontrollata.

Tamoxifene e soprattutto il suo metabolita tamoxifene idrossi possono a recettori per gli estrogeni si legano senza la divisione cellulare e la proliferazione stimolante. Questo blocca i recettori esistenti e non può essere attivato dagli estrogeni naturali.

Assorbimento, rottura ed escrezione di tamoxifene

Dopo aver assunto le compresse di tamoxifene, il farmaco è ben assorbito nell'intestino e raggiunge i suoi livelli ematici massimi dopo 4-7 ore. Il metabolismo, che avviene principalmente nel fegato, porta a prodotti di degradazione molto più efficaci. Questi sono poi escreti principalmente nelle feci, ma questo vorrà del tempo: Solo dopo circa una settimana di sostanza attiva è ridotta alla metà ed eliminato.

Quando viene utilizzato il Tamoxifene?

Il tamoxifene farmaco è approvato per il trattamento di tumori della mammella ormono-dipendenti: Può essere di supporto utilizzato dopo trattamento primario per il cancro al seno o cancro al seno che ha già tumori secondari (metastasi) è formato. L'applicazione è di solito più lunga.

Quindi viene usato il tamoxifene

Il principio attivo è somministrato sotto forma di compresse. La dose abituale di tamoxifene è di venti milligrammi al giorno, ma può essere aumentata fino a un massimo di quaranta milligrammi, se necessario. È preso a un pasto per alleviare gli effetti indesiderati come la nausea.

Quali effetti collaterali ha il Tamoxifene?

effetti collaterali tamoxifene in più di uno su dieci donne trattate includono nausea, eruzioni cutanee, accumulo di liquidi nei tessuti, perdite vaginali e sanguinamento, cambiamenti del ciclo e sintomi della menopausa quali vampate di calore e fatica.

Ad ogni centesimo al decimo paziente porta a vertigini, cefalea, visione offuscata, vomito, diarrea, costipazione, perdita di capelli, reazioni di ipersensibilità, dolori muscolari, crampi alle gambe, coaguli di sangue, l'anemia temporanea e prurito sui genitali. Come ulteriore effetto collaterale tamoxifene può essere un cambiamento dei parametri di laboratorio (livelli di grassi aumentato sangue, valori anomali degli enzimi epatici) verificarsi.

Che cosa dovrebbe essere considerato quando si prende il tamoxifene?

La terapia con tamoxifene mira a ridurre gli effetti del proprio estrogeno del corpo. Una fornitura supplementare di estrogeni in forma di contraccettivi ormonali (ad esempio "la pastiglia") non avrebbe senso e pertanto deve essere evitata.

Il tamoxifene influisce sulla coagulazione del sangue riducendo il numero di piastrine. Se vengono aggiunti farmaci anticoagulanti, l'effetto anticoagulante può aumentare. Tale "anticoagulante" comprendono aspirina ed altri agenti antipiastrinici e anticoagulanti cumarinici come warfarin e fenprocumone.

Il tamoxifene viene convertito da alcuni enzimi epatici nella modalità di azione più attiva. I farmaci che inibiscono questi enzimi o promuovono la loro attività possono quindi influenzare il metabolismo e quindi l'efficacia del farmaco antitumorale. Così, circa antidepressivi del gruppo di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI come paroxetina e fluoxetina) e l'inibizione dell'enzima bupropione antidepressivo ridurre l'efficacia del tamoxifene. L'uso simultaneo di tali farmaci dovrebbe pertanto essere evitato il più possibile.

Poiché vi sono solo dati limitati sull'uso del tamoxifene durante la gravidanza e l'allattamento, il principio attivo non deve essere assunto durante questo periodo. Negli studi sugli animali il Tamoxifene ha causato danni al nascituro.

Allo stesso modo, l'uso nei bambini e negli adolescenti non è indicato (controindicato) a causa della mancanza di conoscenza.

Come ottenere farmaci Tamoxifene

I preparati contenenti Tamoxifene devono essere acquistati con prescrizione medica in farmacia.

Da quando è conosciuto Tamoxifen?

Già alla fine degli anni '50, le società farmaceutiche stavano attivamente ricercando anti-estrogeni (farmaci che inibiscono l'attività degli estrogeni) per una contraccezione efficace. In tal modo Dr. Dora Richardson, un dipendente di un'azienda farmaceutica inglese, nel 1966 il principio attivo tamoxifene. Tuttavia, questo non era adatto alla contraccezione, motivo per cui è caduto nel dimenticatoio. Successivamente è stato scoperto che gli estrogeni possono anche accelerare la crescita del cancro al seno. Di conseguenza, nel 1971 al Christie Hospital di Manchester, una delle più grandi cliniche oncologiche in Europa, fu avviato uno studio clinico sul tamoxifene. A causa dei risultati positivi dello studio, il tamoxifene è stato commercializzato nel 1973 per il trattamento del cancro al seno in fase avanzata.

Altri fatti interessanti sul tamoxifene

Il tamoxifene è usato abusivamente dagli atleti di sesso maschile come agente di doping: aumenta i livelli di testosterone, che stimola la crescita muscolare. Inoltre impedisce tamoxifene un effetto collaterale comune degli steroidi anabolizzanti, i cosiddetti "seni maschili" (ginecomastia).


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